プランルカスト水和物は，ロイコトリエン受容体を選択的に遮断し，抗ぜん息作用を示す．

ロイコトリエンは，気管支ぜん息の病態形成に深く関与している． プランルカスト水和物は，選択的なロイコトリエン受容体拮抗薬で，受容体上でロイコトリエンに拮抗して抗ぜん息作用を示す．