心筋細胞の活動電位の形成には， 心筋細胞膜に存在するNa+，K+，およびCa2+ チャネルを介するイオンの移動が重要な役割を果たしている．Vaughan Williamsによる抗不整脈薬の分類では，Ｉ群にNa+チャネルを遮断する薬物，Ⅲ群にK+チャネルを遮断する薬物，そしてⅣ群にCa2+チャネルを遮断する薬物が含まれている．