カンデサルタンシレキセチルは，生体内で活性代謝物カンデサルタンとなり，血管平滑筋のアンギオテンシンⅡタイプ1（AT1）受容体においてアンギオテンシンⅡと拮抗し，その血管収縮作用を抑制することによって降圧作用を示す．