トラネキサム酸は，止血薬であり，抗線溶作用を示す． 線溶系（線維素溶解系）においては，プラスミノ－ゲンから生成されるプラスミンがそのセリンプロテアーゼ活性によりフィブリン（線維素）を分解するが，トラネキサム酸は，プラスミンやプラスミノ－ゲンがフィブリンに結合するのを阻止して，フィブリン分解を抑制する．