レボフロキサシン水和物は，ニューキノロン系抗菌薬で細菌のDNA ジャイレース （トポイソメラーゼⅡ）及びトポイソメラーゼⅣを阻害し，殺菌的に作用する． 動物細胞のトポイソメラーゼⅡに対する阻害作用は弱く，細菌に対して高い選択性を有する．