リネゾリドは，細菌リボソーム50Sサブユニットに結合して，70S開始複合体の形成を阻害することにより，蛋白合成過程の極めて初期段階を抑制して抗菌作用を示す新しい作用機序を有する合成抗菌薬である． そのため，既存の抗菌薬に耐性を示すVREやMRSAに対しても抗菌作用を示す．