イトラコナゾールは，真菌の細胞膜の主要構成脂質であるエルゴステロールの生合成を阻害して，抗真菌作用を示す．

イトラコナゾールはアゾール系の抗真菌薬であり，真菌のチトクロームP450を特異的に阻害して，真菌の細胞膜の主要構成脂質であるエルゴステロールの生合成を阻害し抗真菌作用を示す．