シクロホスファミドは，主に肝臓の薬物代謝酵素（CYP2B6）で代謝を受けて活性化され，DNAをアルキル化することによりDNAの複製を阻害する薬物である． その他のアルキル化薬（マスタード薬） ・イホスファミド ・チオテパ ・ブスルファン ・メルファラン