ナテグリニドには速効性のインスリン分泌促進作用があるので，食後高血糖の改善に 用いられる.

ナテグリドはスルホニル尿素系化合物ではないが，ＳＵ受容体に作用してインスリン分泌を促進する. 食直前に服用される速効性の食後過血糖改善薬である.