局所麻酔薬は神経の活動電位の発生を抑制し，痛覚伝導速度を遅らせる.

局所麻酔薬は神経細胞の電位依存性Na+チャネルに細胞内から結合し, Na+の神経細胞内への流入を阻害し，知覚神経の伝導を抑制する．