リチウムの抗躁病の作用機序の詳細は不明であるが，イノシトールモノフォスファターゼ（IMPase）阻害によるホスファチジルイノシトール代謝回転を抑制することが関与していると想定されている．消化管吸収は良好であり，糸球体ろ過によって腎排泄されるので，腎障害患者ではリチウム蓄積による中毒に留意する必要がある.