非麻薬性鎮痛薬であるペンタゾシンは，κ受容体刺激作用と弱いμ受容体遮断作用をもつ.

ペンタゾシンはκ受容体刺激作用を有し，モルヒネと併用すると，そのμ受容体部分作動薬としてモルヒネの鎮痛作用を減弱させる.