パパベリン塩酸塩は，血管，腸管，気管支筋などすべての平滑筋を弛緩させる．作用機序としてはホスホジエステラーゼ阻害に基づく細胞内cＡＭＰ含量の増加や細胞外Ca2＋の流入抑制，酸化的リン酸化の抑制に伴うＡＴＰ産生の減少などが関与すると考えられている．