アセタゾラミドは，炭酸脱水酵素を特異的に抑制する薬物であり，近位尿細管上皮細胞内においてH+の濃度を低下させ，間接的にNa+-H+交換系を阻害し，Na+再吸収を抑制して利尿作用を示す． また腎臓でのNa+再吸収機構におけるNa+-H+交換系の寄与はそれほど高くないため，利尿効果は弱い．