アセタゾラミドの利尿効果は弱く，他に副作用が少なく利尿効果の強い利尿薬があることから，現在では利尿薬としてではなく緑内障，てんかん，肺気腫における呼吸性アシドーシスなどに対して用いられている． 緑内障，高眼圧症に対して点眼用炭酸脱水酵素阻害薬であるドルゾラミド塩酸塩，ブリンゾラミドが使用されている．