ブメタニドは，ループ利尿薬の一つでヘンレ係蹄上行脚のNa+-K+-2Cl- 共輸送系を阻害し，利尿効果を示す．

ブメタニドは，ループ利尿薬に属し，作用部位は主としてヘンレ係蹄上行脚であり，この部位におけるNa+-K+-2Cl-共輸送系を阻害して，ナトリウムの再吸収を強力に抑制することにより利尿作用を示す．