スピロノラクトンは，アルドステロン受容体を刺激して， ナトリウムおよび水の排泄を促進し，カリウムの排泄を抑制する．

スピロノラクトンは，遠位尿細管および皮質集合管に存在するアルドステロン受容体において，鉱質コルチコイドのアルドステロンと拮抗しナトリウムおよび水の排泄を促進し，カリウムの排泄を抑制する．