フルマゼニルは，中枢神経系のベンゾジアゼピン受容体に対して特異的に結合し，それ自身は生物学的作用を示さない薬物で，ジアゼパムなどのベンゾジアゼピン系薬に対して拮抗することにより，ベンゾジアゼピン系薬による鎮静の解除及び呼吸抑制の改善の目的で使用される．