チペピジンヒベンズ酸塩は，延髄の咳中枢を抑制し咳の感受性を低下させることにより鎮咳作用を示す麻薬性鎮咳薬である．

チペピジンヒベンズ酸塩は，中枢性非麻薬性鎮咳薬である．延髄咳中枢の抑制作用による鎮咳作用と気管支腺分泌亢進による去痰作用を示す．