テオフィリンの気管支拡張作用は，ホスホジエステラーゼ阻害によって細胞内cAMP濃度を高めることによるとされている． またその他に，アデノシン受容体拮抗作用，細胞内Ca2+濃度低下作用，内因性カテコールアミンの遊離促進作用などの関与が示唆されている．