メキタジンはH1遮断作用とケミカルメディエーター遊離抑制作用を持ち，中枢抑制作用の弱い抗アレルギー薬である.

メキタジンは，H1遮断，抗ロイコトリエン，肥満細胞からヒスタミン・ロイコトリエン遊離抑制作用を持つ． 中枢作用と抗コリン作用は弱い．