リドカインは，クラスⅠ群抗不整脈薬の中で最も強力なNa+チャネル遮断作用を有する．

クラスⅠ群の抗不整脈薬の主な作用は，Na+チャネル遮断作用であるが，クラスⅠb群のリドカインやメキシレチンは，ナトリウムチャネルからの解離が速く，作用は弱い．