ジルチアゼム塩酸塩は，電位依存性L型カルシウムチャネルの開口を阻害して，冠血管および末梢血管等の血管平滑筋細胞や心筋細胞へのCa2+の流入を抑制することにより，冠血管・末梢血管拡張作用，心筋収縮抑制作用，房室結節伝導時間延長作用を示し，狭心症，高血圧，不整脈に有効である．