メトプロロール酒石酸塩は，アドレナリンβ1受容体選択的な遮断薬であり，臨床投与量では気管支平滑筋に存在するβ2受容体にはほとんど作用をしないとされている．したがって，気管支喘息患者に対して禁忌ではないが， β1受容体選択性は相対的なものであるため慎重に投与する必要がある．