アトルバスタチンカルシウム水和物は，肝臓のHMG-CoA還元酵素を特異的かつ競合的に阻害し，コレステロールの生合成を抑制し，結果的に肝臓のLDL受容体数を増加させて，血清コレステロール値を低下させる．