ピレンゼピン塩酸塩水和物は，ムスカリンM1受容体に対して選択的な拮抗作用を示す胃酸分泌抑制薬である． ムスカリンM1受容体は，胃粘膜のECL細胞上に存在し，迷走神経性のヒスタミンの遊離を媒介する受容体と考えられている．