ロペラミド塩酸塩は，オピオイド受容体を遮断し，腸管蠕動運動抑制作用を有する．

ロペラミド塩酸塩は，非麻薬性のオピオイド受容体刺激薬であり，腸管内のコリン作動性神経シナプス前膜に存在するオピオイドμ受容体を刺激してアセチルコリンの遊離抑制を介して腸管蠕動運動抑制作用を示す．