アンピシリンは，ペプチドグリカン生合成の最終段階で働くトランスペプチダーゼを阻害する．

アンピシリンは，β-ラクタム系抗生物質の一つで，細菌の細胞壁の最も重要な構成成分であるペプチドグリカン生合成の最終段階で働くトランスペプチダーゼを阻害して，細胞壁の合成を阻害し抗菌作用を示す．