リファンピシンは，細菌のRNA依存性DNAポリメラーゼに作用し，DNA合成を阻害することにより抗菌作用を示す．

リファンピシンは結核菌に対して強い抗菌力を示す抗結核薬で，細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼに作用して，RNA合成を阻害することにより抗菌作用を示す．