バンコマイシン塩酸塩は，細菌の細胞壁合成前駆体のD-アラニル-D-アラニンに結合し，細胞壁の合成を阻害することにより抗菌作用を示す薬物であり，さらに細菌の細胞膜の透過性に変化を与えRNA合成を阻害する作用も有する．