ジドブジンはHIV 感染細胞内でリン酸化され，活性型のジドブジン三リン酸 (AZTTP) となり，HIV逆転写酵素を競合的に阻害する． またデオキシチミジン三リン酸 (dTTP) の代りにウイルスDNA中に取り込まれて，DNA鎖伸長を停止することによりウイルスの増殖を阻害する．