エファビレンツはHIV-1選択的非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤であり， HIV-2 の逆転写酵素及びヒトDNA ポリメラーゼを阻害しない． ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤とは異なり，核酸とは競合せず，逆転写酵素の基質結合部位近傍に結合して逆転写酵素活性を非競合的に阻害する．