リトナビルは，HIVの成熟過程に必須な蛋白質を生成するHIVプロテアーゼを競合的に阻害し，抗ウイルス作用を示す．

リトナビルは，HIV-1及びHIV-2のプロテアーゼの活性を競合的に阻害し，HIVプロテアーゼによるウイルスの前駆体ポリ蛋白質の切断を阻害することで抗ウイルス作用を示す．