フルオロウラシルは，腫瘍細胞内で活性体5-FdUMPとなり，チミジル酸の合成を抑制することにより，DNA合成を阻害し抗腫瘍効果を示すピリミジン代謝拮抗薬である． ジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害することにより抗腫瘍効果を示す薬物は，メトトレキサートである．