イリノテカンは，トポイソメラーゼⅡではなくトポイソメラーゼⅠの阻害薬である． 代表的なトポイソメラーゼⅡ阻害薬は，エトポシドであり，またドキソルビシンなどのアントラサイクリン系抗腫瘍性抗生物質もトポイソメラーゼⅡ阻害作用を有する．