タモキシフェンクエン酸塩は，乳癌組織のエストロゲン受容体に対しエストロゲンと競合的に結合し，抗エストロゲン作用を示すことによって抗乳癌作用を示す． 子宮に対しては，エストロゲン様作用を示し，薬剤投与中に子宮体癌，子宮肉腫，子宮内膜ポリープ，子宮内膜増殖症，子宮内膜症がみられることがあるので注意が必要である．