閉経後乳癌の女性では，脂肪組織や乳癌細胞のアロマターゼが，エストロゲンの産生に重要である． レトロゾールは，アロマターゼを競合的に阻害する薬であり，アンドロゲンからエストロゲンの生成を抑制して乳癌の増殖を抑制する． 閉経前の患者では，卵巣機能が活発でアロマターゼ阻害薬の効果が不十分である可能性があるため使用しない．