リュープロレリン酢酸塩は，高活性LH-RH誘導体で，一過性に下垂体－性腺系刺激作用を示した後，継続的な刺激により性腺刺激ホルモンの産生・放出が減少する． 女性では卵巣からのエストロゲン分泌を抑制し，男性ではテストステロン産生能が低下する． 従って，卵巣からのエストロゲン分泌が深く関与している閉経前の乳癌や前立腺癌の治療に用いられる．