カルシトリオールは活性型ビタミンD3，アルファカルシドールはそのプロドラッグである.

カルシトリオールは活性型ビタミンD3製剤で，腸管で Ca2+の吸収を促進する． アルファカルシドールは１α(OH)ビタミンD3で肝臓で水酸化を受けて，活性型のビタミンD3に変換される．