メキシレチンはクラスＩb（Naチャネル遮断作用）の抗不整脈としても使用されている． 糖尿病性神経障害における疼痛に対しては，神経細胞膜のNaチャネル遮断による求心性活動電位の抑制，痛覚に関与する神経伝達物質サブスタンスPの遊離抑制，および内因性オピオイド系の活性化作用などにより鎮痛効果を現すと考えられている．