イソプレナリン塩酸塩は，α作用はほとんど持たず，β１作用により心拍数および心拍出量を高める.

イソプレナリンはα作用を持たないがβ1，β2受容体刺激作用を有する.β1作用は主として心臓機能の亢進を, β2作用は血管平滑筋弛緩，気管支平滑筋弛緩を起こす.