ベンゾジアゼピン系薬物がその結合能を促進するのは，GABAB受容体でなくGABAA受容体である. ベンゾジアゼピン系薬物の催眠・鎮静・抗不安・筋弛緩作用は，ＧＡＢＡA受容体刺激作用と関連する. GABAB受容体はGタンパク質共役型受容体で，ＧＡＢＡB受容体刺激薬（バクロフェンなど）は細胞の興奮性を低下させ，中枢性筋弛緩作用などを示す.